Форсколия (Колеус форсколии)

Состав

Колеус форсколии обычно используется благодаря своему активному компоненту форсколину, который является прямым активатором аденилатциклазы. Форсколин, который также называется колеонол, содержится в разной концентрации в растениях колеуса форсколии. Надземная часть растения (листья и стебель) содержит: ряд родственных соединений форсколина (A,G,H,I,J) и изофорсколин. Основное соединение форсколина, использующееся в исследованиях, имеет химическое название – 7β-ацетокси-1α, 6β, 9α-тригидрокси-8,13-эпокси-лабд-14-эн-11-он. Ряд дитерпеновых структур форскодитерпенозидов (A,C,D,E), (16S)-колеон E, 4β,7β,11-энантиоевдесмантриол, розмариновая кислота (листья), абиетановые дитерпеноиды, хамаецидин, скутеллареин в форме 4′-метильного эфира 7-O-глюкуронида, лютеолин в форме 7-O-глюкуронида, апигенин в форме 7-O-глюкуронида, акацетин в форме 7-O-глюкуронида, альфа-цедрен, олеаноловая кислота и бетулиновая кислота, бета-ситостерол. В корне растения содержатся: 14-деоксиколеон U, диметилкриптояпнол, альфа-амирин и альфа-цедрол, бетулиновая кислота, бета-ситостерол.

Свойства

Форсколин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при пероральном приеме, может абсорбироваться на любом участке кишечника и толстой кишки, но в двенадцатиперстной кишке наблюдается наивысшая степень поглощения. Действие форсколина зависит от оттока P-гликопротеина в кишечнике, и совместный прием с ингибитором P-гликопротеина может повысить пероральную биодоступность форсколина.

Форсколин является стимулятором аденилциклазы (синоним аденилатциклазы), которая повышает уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках. Это очень надежный и высокоэффективный агент, который часто используется в исследованиях в качестве инструмента для изучения повышения цАМФ в клетке. Повышение цАМФ не повышает липолиз при низкой концентрации 0,1-1мкм, но при 10 мкм он может индуцировать липолиз самостоятельно. Низкие концентрации эффективно повышают липолиз только в сочетании с β2-адренергическими агонистами, это говорит о том, что жиросжигающий эффект форсколина зависит от высокой дозировки или наличия других агентов (экзогенных и/или эндогенных). Листья форсколии (обычно используют корень) способны ингибировать активность ацетилхолинэстеразу благодаря наличию розмариновой кислоты в составе. Форсколин способен активировать аденилатциклазу в сердечной мышце, а также проявляет положительное ионотропное действие при лечении сердечной недостаточности.

Применение

Прием колеуса форсколии может вызвать повышение кислотности желудка, и не рекомендуется лицам, страдающим язвой желудка.

Несмотря на малое количество исследований с участием человека, они весьма многообещающие. Исследование с участием женщин с избыточным весом показало, что два приема 10 % экстракта по 250 мг могут снизить увеличение веса. У мужчин с избыточным весом такая же дозировка вызывает значительные изменения в теле при приеме в течение 12 недель. В группе, которая принимала колеус форсколии, также наблюдалось повышение тестостерона и костной массы. Исследование, не направленное на изучение потери веса, отметило, прежде всего, что прием 500-700 мг колеуса форсколии в течение 2 месяцев снижает индекс массы тела на 2,4-2,6 %. Между людьми с избыточным весом и здоровыми людьми может быть значительное различие, так как первые имеют более низкую активность аденилатциклазы в жировых клетках, но при потере веса посредством снижения количества потребляемых калорий эта ситуация изменяется. Мужчины имеют преимущество перед женщинами, так как тестостерон может действовать в качестве жиросжигателя.

Исследование отметило снижение внутриглазного давления (ВГД) у людей, которые использовали глазные капли, содержащие форсколин (1 % 50 мкл раствора), форсколин при этом действовал в роли активатора аденилатциклазы. Было сделано предположение, что роль форсколина заключается в повышении скорости реакции ганглионарных клеток сетчатки (ГКС) к стимуляции от НФМ, так как сигнал НФМ в этих клетках передается посредством цАМФ, но увеличение внеклеточного уровня НФМ эффективно регенерирует эти клетки и отрицательно регулирует рецептор TrkB. Отмечалось снижение ВГД на 20 % при пероральном приеме форсколина (200 мг 10 % форсколина), 200 мг рутина и двух витаминов B (тиамин и рибофлавин, 550 мкг и 700 мкг соответственно) в течение 40 дней у лиц с первичной открытоугольной глаукомой, другие исследования, использующие эти препараты, воспроизвели результаты описанного исследования. Эффективность повышается при использовании в дополнение к стандартной терапии, а прием более одного месяца снижает ВГД в среднем на 10%. Необходимы дальнейшие исследования, где форсколин использовался бы без других веществ, более длительное использование препарата помогает оценить риск резистентности.

Литература
Pescosolido N, Librando A. Oral administration of an association of forskolin, rutin and vitamins B1 and B2 potentiates the hypotonising effects of pharmacological treatments in POAG patients // Clin. Ter. (2010)
Shen Y.H., Xu Y.L. Two new diterpenoids from Coleus forskohlii // J Asian Nat Prod Res. (2005)
Shan Y. et al. Two minor diterpene glycosides and an eudesman sesquiterpene from Coleus forskohlii // Chem Pharm Bull (Tokyo). (2007)
Rosmarinic acid, scutellarein 4′-methyl ether 7-O-glucuronide and (16S)-coleon E are the main compounds responsible for the antiacetylcholinesterase and antioxidant activity in herbal tea of Plectranthus barbatus (“falso boldo”)
Stability of Forskolin in Lipid Emulsions and Oil/Water Partition Coefficients
Burns T.W. et al. Alpha-2 adrenergic activation inhibits forskolin-stimulated adenylate cyclase activity and lipolysis in human adipocytes // Life Sci. (1982)
Dubey M.P. et al. Pharmacological studies on coleonol, a hypotensive diterpene from Coleus forskohlii // J Ethnopharmacol. (1981)
Fredholm B.B., Jonzon B., Lindström K. Effect of adenosine receptor agonists and other compounds on cyclic AMP accumulation in forskolin-treated hippocampal slices // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1986)
Alexander S.P1. et al. A1 adenosine receptor inhibition of cyclic AMP formation and radioligand binding in the guinea-pig cerebral cortex // Br J Pharmacol. (1994)