Форсколия (Колеус форсколии)

Состав

Колеус форсколии обычно используется благодаря своему активному компоненту форсколину, который является прямым активатором аденилатциклазы. Форсколин, который также называется колеонол, содержится в разной концентрации в растениях колеуса форсколии. Надземная часть растения (листья и стебель) содержит: ряд родственных соединений форсколина (A,G,H,I,J) и изофорсколин. Основное соединение форсколина, использующееся в исследованиях, имеет химическое название – 7β-ацетокси-1α, 6β, 9α-тригидрокси-8,13-эпокси-лабд-14-эн-11-он. Ряд дитерпеновых структур форскодитерпенозидов (A,C,D,E), (16S)-колеон E, 4β,7β,11-энантиоевдесмантриол, розмариновая кислота (листья), абиетановые дитерпеноиды, хамаецидин, скутеллареин в форме 4′-метильного эфира 7-O-глюкуронида, лютеолин в форме 7-O-глюкуронида, апигенин в форме 7-O-глюкуронида, акацетин в форме 7-O-глюкуронида, альфа-цедрен, олеаноловая кислота и бетулиновая кислота, бета-ситостерол. В корне растения содержатся: 14-деоксиколеон U, диметилкриптояпнол, альфа-амирин и альфа-цедрол, бетулиновая кислота, бета-ситостерол.

Свойства

Форсколин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при пероральном приеме, может абсорбироваться на любом участке кишечника и толстой кишки, но в двенадцатиперстной кишке наблюдается наивысшая степень поглощения. Действие форсколина зависит от оттока P-гликопротеина в кишечнике, и совместный прием с ингибитором P-гликопротеина может повысить пероральную биодоступность форсколина.

Форсколин является стимулятором аденилциклазы (синоним аденилатциклазы), которая повышает уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках. Это очень надежный и высокоэффективный агент, который часто используется в исследованиях в качестве инструмента для изучения повышения цАМФ в клетке. Повышение цАМФ не повышает липолиз при низкой концентрации 0,1-1мкм, но при 10 мкм он может индуцировать липолиз самостоятельно. Низкие концентрации эффективно повышают липолиз только в сочетании с β2-адренергическими агонистами, это говорит о том, что жиросжигающий эффект форсколина зависит от высокой дозировки или наличия других агентов (экзогенных и/или эндогенных). Листья форсколии (обычно используют корень) способны ингибировать активность ацетилхолинэстеразу благодаря наличию розмариновой кислоты в составе. Форсколин способен активировать аденилатциклазу в сердечной мышце, а также проявляет положительное ионотропное действие при лечении сердечной недостаточности.

Применение

Прием колеуса форсколии может вызвать повышение кислотности желудка, и не рекомендуется лицам, страдающим язвой желудка.

Несмотря на малое количество исследований с участием человека, они весьма многообещающие. Исследование с участием женщин с избыточным весом показало, что два приема 10 % экстракта по 250 мг могут снизить увеличение веса. У мужчин с избыточным весом такая же дозировка вызывает значительные изменения в теле при приеме в течение 12 недель. В группе, которая принимала колеус форсколии, также наблюдалось повышение тестостерона и костной массы. Исследование, не направленное на изучение потери веса, отметило, прежде всего, что прием 500-700 мг колеуса форсколии в течение 2 месяцев снижает индекс массы тела на 2,4-2,6 %. Между людьми с избыточным весом и здоровыми людьми может быть значительное различие, так как первые имеют более низкую активность аденилатциклазы в жировых клетках, но при потере веса посредством снижения количества потребляемых калорий эта ситуация изменяется. Мужчины имеют преимущество перед женщинами, так как тестостерон может действовать в качестве жиросжигателя.

Исследование отметило снижение внутриглазного давления (ВГД) у людей, которые использовали глазные капли, содержащие форсколин (1 % 50 мкл раствора), форсколин при этом действовал в роли активатора аденилатциклазы. Было сделано предположение, что роль форсколина заключается в повышении скорости реакции ганглионарных клеток сетчатки (ГКС) к стимуляции от НФМ, так как сигнал НФМ в этих клетках передается посредством цАМФ, но увеличение внеклеточного уровня НФМ эффективно регенерирует эти клетки и отрицательно регулирует рецептор TrkB. Отмечалось снижение ВГД на 20 % при пероральном приеме форсколина (200 мг 10 % форсколина), 200 мг рутина и двух витаминов B (тиамин и рибофлавин, 550 мкг и 700 мкг соответственно) в течение 40 дней у лиц с первичной открытоугольной глаукомой, другие исследования, использующие эти препараты, воспроизвели результаты описанного исследования. Эффективность повышается при использовании в дополнение к стандартной терапии, а прием более одного месяца снижает ВГД в среднем на 10%. Необходимы дальнейшие исследования, где форсколин использовался бы без других веществ, более длительное использование препарата помогает оценить риск резистентности.